伏立康唑，化學(xué)名稱為(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇，是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C16H14F3N5O，是第二代三唑類抗真菌化合物，可作用于嚴(yán)重的真菌感染。
適應(yīng)癥
本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應(yīng)癥如下：
1、治療侵襲性曲霉病；
2、治療對(duì)氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）；
3、治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染；
4、應(yīng)主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。
用法用量
成人用藥
口服給藥，首次給藥時(shí)第一天應(yīng)給予負(fù)荷劑量，以使其血藥濃度在給藥第一天即接近于穩(wěn)態(tài)濃度。由于口服片劑的生物利用度很高（96%），所以在有臨床指征時(shí)靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換。
序貫療法
靜脈滴注和口服給藥尚可以進(jìn)行序貫治療，此時(shí)口服給藥無(wú)需給予負(fù)荷劑量，因?yàn)榇饲办o脈滴注給藥已經(jīng)使伏立康唑血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。
口服給藥
如果患者治療反應(yīng)欠佳，口服給藥的維持劑量可以增加到每日2次，每次300mg，體重小于40kg的患者劑量調(diào)整為每日2次，每次150mg。
如果患者不能耐受上述較高的劑量，口服給藥的維持劑量可以每次減50mg，逐漸減到每日2次，每次200mg（體重小于40kg的患者減到每日2次，每次100mg）。
老年人用藥
老年人應(yīng)用本品時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量。
腎功能損害者用藥
中度到嚴(yán)重腎功能減退（肌酐清除率<50mL/min）的患者應(yīng)用本品時(shí)，可發(fā)生賦形劑硫代丁基醚-β-環(huán)糊精鈉（SBECD）蓄積。此種患者宜選用口服給藥，除非應(yīng)用靜脈制劑的利大于弊。這些患者靜脈給藥時(shí)必須密切監(jiān)測(cè)血清肌酐水平，如有異常增高應(yīng)考慮改為口服給藥。
伏立康唑可經(jīng)血液透析清除，清除率為121mL/min。4小時(shí)的血液透析僅能清除少量藥物，無(wú)需調(diào)整劑量。
靜脈制劑的賦形劑硫代丁基醚-β-環(huán)糊精鈉（SBECD）在血液透析中的清除率為55mL/min。
肝功能損害者用藥
急性肝損害者（谷丙轉(zhuǎn)氨酶ALT/GOT和谷草轉(zhuǎn)氨酶AST/GST增高）無(wú)需調(diào)整劑量，但應(yīng)繼續(xù)監(jiān)測(cè)肝功能以觀察是否進(jìn)一步升高。
建議輕度到中度肝硬化患者（Child-Pugh A 和B）伏立康唑的負(fù)荷劑量不變，但維持劑量減半。
目前尚無(wú)重度肝硬化者（Child-Pugh C）應(yīng)用本品的研究。
有報(bào)道本品與肝功能試驗(yàn)異常增高和肝損害的體征（如黃疸）有關(guān)，因此嚴(yán)重肝功能減退的患者應(yīng)用本品時(shí)必須權(quán)衡利弊。肝功能減退的患者應(yīng)用本品時(shí)必須密切監(jiān)測(cè)藥物毒性。
兒童用藥
伏立康唑在12歲以下兒童的安全性和有效性尚未建立。
在治療性研究中共入選年齡為12-18歲的侵襲性曲霉病患者22例，分別給予伏立康唑的維持劑量，即每12小時(shí)1次，每次4mg/kg，12例（55%）患者治療有效。
青少年（12到16歲）
在治療研究中，對(duì)伏立康唑在青少年中的藥代動(dòng)力學(xué)特性研究的很少。
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