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2023-06-02

鹽酸右美托咪啶藥理學(xué)作用

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【老年用藥】
已知右美托咪定主要通過腎臟排泄,該藥在腎功能損傷的病人中發(fā)生不良反應(yīng)的危險性更大。年老的病人腎功能降低,因此對年老的病人應(yīng)當謹慎選擇劑量,并且監(jiān)測腎臟功能可能是有用的。
國外臨床研究中,重癥監(jiān)護室鎮(zhèn)靜試驗中共有729例患者≥65歲,200例患者≥75歲。65歲以上患者中,給本品后心動過緩和低血壓的發(fā)生率較高。因此65歲以上患者使用本品時需考慮降低劑量。 程序鎮(zhèn)靜的臨床試驗中共有131例患者≥65歲,47例患者≥75歲。低血壓的發(fā)生率65歲或以上為72%、75歲或以上為74%,65歲以上患者為47%。因此65歲以上患者使用本品時應(yīng)當減少負荷劑量,建議以0.5mg /kg,輸注10分鐘以上。
【藥物相互作用】
麻醉劑/鎮(zhèn)靜劑/催眠藥/阿片類
同時給予本品和麻醉劑、鎮(zhèn)靜劑、催眠藥和阿片類可能導(dǎo)致藥物作用的增強。國外研究報道已經(jīng)確定了鹽酸右美托咪定與七氟烷、異氟烷、丙泊酚、阿芬太尼和咪達唑侖的影響。右美托咪定和異氟烷、丙泊酚、阿芬太尼和咪達唑侖之間沒有藥動學(xué)相互作用。然而,由于可能的藥效學(xué)相互作用,當同時給予本品時,可能要求降低本品或伴隨的麻醉劑、鎮(zhèn)靜劑、催眠藥和阿片類藥物的劑量。
神經(jīng)肌肉的阻斷
在一項對于10個健康志愿者的國外研究中,鹽酸右美托咪定給藥45分鐘,血漿濃度為1ng/mL時沒有導(dǎo)致與羅庫溴銨給藥相關(guān)的神經(jīng)肌肉阻斷程度的臨床明顯增加。
【藥物過量】
國外資料顯示:在一項耐受性臨床研究中,對健康志愿者給予鹽酸右美托咪定劑量達到或超過了0.2~ 0.7 mg /kg/hr,達到的最大血漿濃度大約是治療范圍上限的13倍。在達到最高劑量的兩個受試者中觀察到的最顯著的影響是一度房室傳導(dǎo)阻滯和二度心臟傳導(dǎo)阻滯,隨后房室傳導(dǎo)阻滯和心臟傳導(dǎo)阻滯在一分鐘內(nèi)自然消除,未發(fā)現(xiàn)血液動力學(xué)的影響。
在重癥監(jiān)護病房的鎮(zhèn)靜研究中5例患者過量接受了鹽酸右美托咪定。這些患者中2例沒有癥狀報告;一例患者接受了2 mg /kg 負荷劑量10分鐘(推薦負荷劑量的兩倍),一例患者接受了0.8 mg /kg/hr的維持輸注劑量。其他兩例接受2 mg /kg 負荷劑量10分鐘的患者出現(xiàn)心動過緩和/或低血壓。一例接受推注未稀釋的鹽酸右美托咪定負荷劑量(19.4mg /kg)的患者出現(xiàn)心跳停止,并得到成功救治。

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