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2023-01-22

帕洛諾司瓊用法用量

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用法用量

1.預防腹腔鏡手術后的惡心和嘔吐,手術前1~2h口服1μg/kg,可有效預防術后惡心和嘔吐(主要是婦女)。此劑量可降低嘔吐的發(fā)生率和術后24h對止吐藥的需求。但增加劑量,有效率并不升高。
2.靜注:(1)預防化療誘發(fā)的嘔吐 化療前約30min給藥,單劑250μg,30s注射完。(2)預防子宮切除術后的惡心和嘔吐 手術結束前20~30min,注射30μg/kg(30s注射完)。此劑量可降低嘔吐的發(fā)生率和術后24h對止吐藥的需求。這個劑量也可延長出現(xiàn)第1次嘔吐的時間。低劑量則效果不佳。 肝、腎功能不全時無需調整劑量。

藥物的相互作用

與其他可延長QT間期的藥物合用,可加重QT間期延長的癥狀。

藥理作用

5-羥色5-羥色胺3(5-HT3)受體存在于外周和中樞催吐化學感受區(qū)的迷走神經(jīng)末梢,細胞毒素劑釋放來自于腸嗜鉻細胞的5-HT3,隨后5-HT3結合到迷走神經(jīng)的傳入回路(激活作用),從而誘發(fā)嘔吐。帕洛諾司瓊為5-HT3受體抑制藥,對5-HT3受體有高選擇性拮抗作用,可阻斷嘔吐反射中樞外周神經(jīng)元的突觸前5-HT3受體的興奮,并且直接影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)內5-HT3受體傳遞的迷走神經(jīng)傳入后區(qū)的作用,阻斷腸道中迷走神經(jīng)末梢,阻止信號傳遞到5-HT3受體觸發(fā)區(qū),減少嘔吐和惡心的發(fā)生率,但對已發(fā)生的惡心、嘔吐效果較差。帕洛諾司瓊半衰期較長,故對化療誘發(fā)的急、慢性嘔吐均有效。

藥代動力學

帕洛諾司瓊生物利用度為80%~90%,達峰時間為2~3h,t1/2為40h,血漿蛋白結合率為60%~90%,量效關系不呈線性。約50%在肝內代謝,代謝物為6-S-羥基帕洛諾司瓊和N-O-帕洛諾司瓊,兩者皆無臨床活性。約80%的帕洛諾司瓊在144h內經(jīng)腎排出,其中有40%屬于原形藥物,代謝產(chǎn)物約占50%。尚不清楚帕洛諾司瓊是否經(jīng)乳汁分泌。

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