藥理作用
右美托咪定是一種相對選擇性a2-腎上腺素受體激動劑，具有鎮(zhèn)靜作用。動物緩慢靜脈輸注右美托咪定10~300ug/kg時可見對a2-腎上腺素受體的選擇性作用，但在較高劑量下（31000mg/kg）緩慢靜脈輸注或快速靜脈注射給藥時對a1和a2-受體均有作用。
毒理研究
右美托咪定Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗結果均為陰性:大鼠S9代謝活化條件下的體外人體淋巴細胞染色體畸變試驗、NMRI小鼠的體內微核試驗為陽性，但在有或無S9代謝活化條件下的體外人體淋巴細胞染色體畸變試驗、CD1小鼠的體內微核試驗結果為陰性。
大鼠妊娠第5-16天皮下注射給予右美托咪定劑量高達200ug/kg、家兔妊娠第6-18天皮下注射劑量高達96ug/kg，未見致畸作用。根據mg/m2計算，大鼠劑量相當于最大推薦人體靜脈注射給藥劑量的2倍；根據血漿藥物AUC值，家兔的暴露量與最大推薦人體靜脈注射給藥劑量下的暴露量相似。大鼠在劑量為200ug/kg時可見胎仔毒性，表現為著床后丟失增加，存活幼仔數減少。無影響劑量為20ug/kg（根據mg/m2計算，低于最大推薦人體靜脈注射給藥劑量）。
大鼠自妊娠第16天至哺乳期間皮下注射給予右美托咪定，在劑量為8、32ug/kg（根據mg/m2計算，低于最大推薦人體靜脈注射給藥劑量）時導致幼仔體重減輕，32ug/kg劑量組幼仔可見運動功能發(fā)育遲滯。32 ug/kg劑量組F2代還可見胚胎與胎仔毒性。2ug/kg劑量下未見上述毒性。
【藥代動力學】
靜脈輸注后，右美托咪定的藥代動力學參數如下：快速分布相的分布半衰期（t1/2）大約為6分鐘；終末清除半衰期（t1/2）大約為2小時；穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）大約為118升。清除率大約為39L/h。評價清除率的平均體重為72kg。
靜脈輸注本品0.2~0.7ug/kg/hr直到24小時右美托咪定呈現線性動力學。表4列出了（在接受適當的負荷劑量后）分別持續(xù)12和24小時輸注鹽酸右美托咪定0.17ug/kg/hr（目標濃度為0.3ng/mL）、24小時輸注0.33ug/kg/hr（目標濃度為0.6ng/mL）和24小時輸注0.70ug/kg/hr（目標濃度為1.25ng/mL）后的主要藥代動力學參數。
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