療效
本品用于何杰金病、非何杰金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、CLL和乳腺癌。其劑量血癌為50～60 mg/m2/d,3～5天或每3～4周為100～120 mg/m2 ；實體瘤每4 周為120～150 mg/m2 ,每日1 次,30～60 min 靜脈滴注。鹽酸苯達莫司汀作為單用或聯(lián)合化療,對何杰金病和非何杰金淋巴瘤的治療反應(yīng)率分別為61%～97%和41%～48 %。對多發(fā)性骨髓瘤病人,苯達莫司汀/潑尼松治療的完全反應(yīng)率較高(32 %) ,美法侖/ 潑尼松療法反應(yīng)更持久。在環(huán)磷酰胺、長春新堿、潑尼松治療方案中,苯達莫司汀取代環(huán)磷酰胺,對發(fā)展中低度毒性非何杰金淋巴瘤有相似的反應(yīng)率。在環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶治療方案中,苯達莫司汀取代環(huán)磷酰胺,使轉(zhuǎn)移性乳腺癌病人的緩解期從6.2 個月延長至15.2個月。
功能
鹽酸苯達莫司汀( bendamustine) 是雙功能基烷化劑,體外對人卵巢癌和乳腺癌有細胞毒性,體外與環(huán)磷酰胺、美法侖(melphalan) 、卡莫司汀(carmustine)和順鉑有部分交叉耐受。對乳腺癌細胞系MCF7抑制細胞生長的IC50為138μmol/L,對順鉑抗藥性卵巢癌細胞系A(chǔ)27802CP2 的IC50為157μmol/L ,對多柔比星抗藥性乳腺癌細胞系MCF7AD 的IC50為187μmol/L。在等毒性濃度( IC50s)下,苯達莫司汀比美法侖、環(huán)磷酰胺或卡莫司汀引起更多的DNA 雙螺旋斷裂,比卡莫司汀或環(huán)磷酰胺作用更持久。體外引起濃度依賴性的B2慢性淋巴細胞白血病(B2CLL) 細胞凋亡,與氟達拉濱(fludarabine) 合用,在48 h 內(nèi)凋亡率高1.4 倍。在Ⅰ期臨床試驗中,苯達莫司汀60～80 mg/m2每周1次,至8周,對頑固性實體瘤病人引起持久性的全淋巴細胞減少,主要為B細胞毒性。4周后,外周血B細胞、自然殺傷細胞和T 細胞分別下降90%,70%和60%以上。
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