健康人及糖尿病患者的血清胰島素濃度均表明,皮下注射甘精胰島素后,其吸收遠(yuǎn)比人NPH胰島素慢而長,而且無峰值。因此,血清胰島素濃度是同甘精胰島素的藥效學(xué)作用時(shí)間特性一致的。上圖是甘精胰島素和NPH胰島素的作用-時(shí)間特性。
每日1次注射甘精胰島素,在第1次注射后2~4天血清胰島素濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)。當(dāng)靜脈注射時(shí),甘精胰島素的半衰期和人胰島素近似。
在人體中,甘精胰島素部分在皮下組織中降解,在β鏈的羧酸端,形成21A-甘氨酸胰島素和21A-甘氨酸-脫-30B-蘇氨酸胰島素活性代謝產(chǎn)物。血漿中也存在未改變的甘精胰島素及其降解產(chǎn)物。
在臨床研究中,按年齡和性別分類的亞組分析結(jié)果表明,用甘精胰島素治療的患者在安全性和有效性方面與總研究人群沒有任何差異。
臨床前安全性資料:
根據(jù)常規(guī)的藥理學(xué)安全性研究,包括重復(fù)劑量毒性、生殖毒性、基因毒性和致癌性等臨床前資料均未發(fā)現(xiàn)對患者有特殊危害。
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