唑來膦酸的本質(zhì)是一種屬于雙膦酸鹽類的藥物，并且是最新的第三代雙膦酸鹽類藥物，相較于阿侖膦酸、氯甲雙膦酸鹽等一、二代藥物，唑來膦酸的抗骨質(zhì)疏松作用更強(qiáng)，療效也更持久，但是相應(yīng)的副作用的更多，因此臨床上常用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥，同時也被用于防治絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松、老年性骨質(zhì)疏松等多種類型的骨質(zhì)疏松，并且被多部臨床指南推薦為治療骨質(zhì)疏松的二線用藥。
唑來膦酸是一種特異性地作用于骨骼二磷酸鹽結(jié)構(gòu)的化合物，?它作用機(jī)制復(fù)雜，其主要通過以下4種機(jī)制來達(dá)到抗骨質(zhì)疏松的目的。
1、抑制破骨細(xì)胞活化增殖
唑來膦酸可以優(yōu)先被具有破骨作用的破骨細(xì)胞攝取。有效減少骨基質(zhì)生長因子的釋放，進(jìn)而抑制破骨細(xì)胞的活化和細(xì)胞增殖，減少破骨細(xì)胞的增殖。
2、抑制破骨細(xì)胞的骨吸收作用
唑來膦酸可以有效抑制破骨細(xì)胞的活性，減少破骨細(xì)胞對于骨小梁的破壞和溶解，減少骨溶解和骨吸收，同時避免大量鈣質(zhì)被釋放入血。
3、促進(jìn)破骨細(xì)胞凋亡
唑來膦酸被破骨細(xì)胞吸收后，可以抑制破骨細(xì)胞體內(nèi)的制甲醛戊酸途徑，阻滯正常的細(xì)胞周期，有的破骨細(xì)胞凋亡，進(jìn)而達(dá)到抑制骨吸收的作用。
4、抑制鈣離子的釋放
惡性腫瘤往往產(chǎn)生多種刺激因子來誘導(dǎo)細(xì)胞釋放鈣離子，從而導(dǎo)致高鈣血癥，同時促進(jìn)腫瘤組織的骨轉(zhuǎn)移，而唑來膦酸可以阻斷多種誘導(dǎo)因子的釋放，減慢骨轉(zhuǎn)移的過程，并且可以誘導(dǎo)部分腫瘤細(xì)胞發(fā)生凋亡
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