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2024-03-14

低分子肝素藥理作用

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三、藥理作用 
肝素的抗凝作用一般認為主要通過2個方面:①對凝血酶的抑制作用;②對凝血活性因子Xa(FXa)的抑制作用。兩者都依賴于肝素的戊糖結(jié)構(gòu)與抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的結(jié)合,經(jīng)肝素結(jié)合的抗凝血酶-Ⅲ結(jié)合凝血酶和FXa的能力增強,其中肝素抗凝血酶的作用不但要求肝素與ATⅢ的結(jié)合,還同時要求肝素與凝血酶的直接結(jié)合,這就需要肝素分子有足夠的長度(至少18個單糖的長度,分子量至少為5000D),但肝素增強抗凝血酶-Ⅲ抑制FXa的作用不需要肝素與FXa直接接觸,此種作用對肝素無最低分子量上的要求。低分子肝素由于片斷較短,大部分分子長度均小于18個單糖長度,因此其抗凝血酶的作用遠低于其抗FXa作用 [3]。
研究表明肝素抗FXa與抗凝血酶的活性之比約為1,而低分子肝素抗FXa與抗凝血酶的活性之比為2~4。肝素的強大的抗凝血酶的作用是導致出血綜合征的主要原因,由于LMWH主要表現(xiàn)為抗FXa作用,對抗凝血酶的作用較小,故在達到有效的抗凝作用的同時可以減少肝素所致的出血等不良反應,在臨床應用上很有價值。


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