甲硫酸新斯的明注射液，適應(yīng)癥為抗膽堿酯酶藥。手術(shù)結(jié)束時拮抗非去極化肌肉松弛藥的殘留肌松作用，用于重癥肌無力,手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。
本品通過抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,此外能直接激動骨骼肌運動終板上煙堿樣受體（N2受體）。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌能促進胃收縮和增加胃酸分泌，并促進小、大腸,尤其是結(jié)腸的蠕動，從而防止腸道弛緩、促進腸內(nèi)容物向下推進。本品對骨骼肌興奮作用較強，但對中樞作用較弱。
本品注射后消除迅速，肌注給藥后平均半衰期0.89-1.2小時。 在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短,但其治療作用持續(xù)時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解,亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內(nèi)經(jīng)尿排出。其中原形藥物占給藥量50%,15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。 本品血清蛋白結(jié)合率為15%-25%,但進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥量很少。
禁忌
(1)對過敏體質(zhì)者禁用。(2)癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。(3)心律失常、竇性心動過緩、血壓下降 、迷走神經(jīng)張力升高禁用。
注意事項
(1)過量, 常規(guī)給予阿托品對抗之。
(2)甲亢和帕金森癥等慎用。
藥物相互作用
(1)本品不宜與去極化型肌松藥合用。
(2)某些能干擾肌肉傳遞的藥物如奎尼丁，能使本品作用減弱,不宜合用。
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